Omeprazol natrium voor injectie

API-mixen

Vulling

Sterilisatie van flesjes

 

Omeprazolnatrium gelyofiliseerd poeder voor injectie bevat omeprazolnatrium en de chemische naam is 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3, 5-dimethyl{{ 5}}pyridinyl) methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazoolhydraat, en de chemische structuur is:

Moleculaire formule:is C17H18NaN3O3S·H2O,

Molecuulgewicht:385.41.

Omeprazolnatriumlyofiliseerd poeder voor injectie is een witte of bijna witte losse massa of poeder.

Omeprazolnatrium voor injectie, een racemisch mengsel van twee actieve enantiomeren, vermindert de maagzuursecretie via een zeer gericht werkingsmechanisme. Het is een specifieke remmer van de zuurpomp in de pariëtale cel. Het werkt snel en zorgt voor controle door omkeerbare remming van de maagzuursecretie bij eenmaaldaagse dosering.

Intraveneus omeprazol veroorzaakt bij mensen een dosisafhankelijke remming van de maagzuursecretie. Om onmiddellijk een vergelijkbare vermindering van de intragastrische zuurgraad te bereiken als na herhaalde orale toediening van 20 mg, wordt een eerste dosis van 40 mg intraveneus aanbevolen. Dit resulteert in een onmiddellijke afname van de intragastrische zuurgraad en een gemiddelde afname over 24 uur van ongeveer 90%.

De remming van de zuursecretie houdt verband met de oppervlakte onder de plasmaconcentratie-tijdcurve (AUC) van omeprazol en niet met de werkelijke plasmaconcentratie op een bepaald moment.

Er is geen tachyfylaxie waargenomen tijdens de behandeling met omeprazol.
 

Verdeling

Het schijnbare distributievolume bij gezonde proefpersonen bedraagt ​​ongeveer 0,3 l/kg en een vergelijkbare waarde wordt ook waargenomen bij patiënten met nierinsufficiëntie. Bij oudere patiënten en bij patiënten met leverinsufficiëntie is het distributievolume enigszins afgenomen. De plasma-eiwitbinding van omeprazol bedraagt ​​ongeveer 95%.

Metabolisme en uitscheiding

De gemiddelde halfwaardetijd van de terminale fase van de plasmaconcentratie-tijdcurve na IV-toediening van omeprazol is ongeveer 40 minuten. De totale plasmaklaring bedraagt ​​0,3 tot 0,6 l/min. Er is geen verandering in de halfwaardetijd tijdens de behandeling.

Omeprazol wordt volledig gemetaboliseerd door het cytochroom P450-systeem (CYP), voornamelijk in de lever. Het grootste deel van het metabolisme is afhankelijk van de polymorf tot expressie gebrachte, specifieke isovorm CYP2C19 (S-mefenytoïnehydroxylase), verantwoordelijk voor de vorming van hydroxyomeprazol, de belangrijkste metaboliet in plasma. In overeenstemming hiermee bestaat er, als gevolg van competitieve remming, een potentieel voor metabolische geneesmiddelinteracties tussen omeprazol en andere substraten voor CYP2C19.

Er is geen enkele metaboliet gevonden die enig effect heeft op de maagzuursecretie. Bijna 80% van een intraveneus toegediende dosis wordt als metabolieten in de urine uitgescheiden en de rest wordt in de feces aangetroffen, voornamelijk afkomstig van galafscheiding.

De eliminatie van omeprazol blijft onveranderd bij patiënten met een verminderde nierfunctie. De eliminatiehalfwaardetijd is verhoogd bij patiënten met een verminderde leverfunctie, maar omeprazol vertoont geen enkele accumulatie bij eenmaal daagse dosering.

Indicaties:

Omeprazolnatrium voor injectie is in de eerste plaats geïndiceerd voor de behandeling van het Zollinger-Ellison-syndroom, en kan ook worden gebruikt voor de behandeling van maagzweren, zweren aan de twaalfvingerige darm en refluxoesofagitis wanneer orale medicatie niet geschikt is.

IV-infusie: los de inhoud op in 100 ml 0,9% natriumchloride of 100 ml 5% glucose-injectie. De duur van het injectieproces moet 20 minuten tot 30 minuten duren of langer duren.

Wanneer orale medicatie bij de behandeling van maagzweren, twaalfvingerige darmzweren en refluxoesofagitis niet geschikt is, wordt dagelijks 40 mg omeprazolnatrium aanbevolen.

Zollinger-Ellison-syndroom: de aanbevolen aanvangsdosis omeprazolnatrium voor injectie, intraveneus toegediend, 40 mg per dag. Hogere dagelijkse doses kunnen nodig zijn en de dosis moet individueel worden aangepast. Wanneer de dosis hoger is dan 60 mg per dag, moet de dosis worden verdeeld en tweemaal daags worden toegediend.

Omeprazolnatrium voor injectie wordt goed verdragen en de bijwerkingen waren over het algemeen mild en omkeerbaar. De volgende gebeurtenissen zijn gemeld in klinische onderzoeken of bij routinematig gebruik. maar in veel gevallen is er geen relatie met de behandeling met omeprazol vastgesteld

De volgende definities van frequenties worden gebruikt:

Vaak Groter dan of gelijk aan 1/100

Soms Groter dan of gelijk aan 1/1,000 en<1/100

Zeldzaam<1/1,000

Gewoon

Centraal en perifeer zenuwstelsel: hoofdpijn

Gastro-intestinale diarree, obstipatie, buikpijn, misselijkheid/braken en winderigheid

Ongewoon

Centraal en perifeer zenuwstelsel:

Duizeligheid, paresthesie, slaperigheid, slapeloosheid en duizeligheid

Lever: Verhoogde leverenzymen

Huid: huiduitslag, dermatitis en/of pruritis. Urticaria

Anders: Malaise

Zeldzaam:

Centraal en perifeer zenuwstelsel: omkeerbare mentale verwarring, agitatie, agressie, depressie en hallucinaties, voornamelijk bij ernstig zieke patiënten

Endocriene: Gynaecomastie

Gastro-intestinaal: Droge mond, stomatitis en gastro-intestinale candidiasis

Hematologisch: Leukopenie, trombocytopenie, agranulocytose en pancytopenie

Lever: Encefalopathie bij patiënten met een reeds bestaande ernstige leverziekte; hepatitis met of zonder geelzucht, leverfalen

Musculoskeletaal: Artralgie, spierzwakte en myalgie

Huid: Lichtgevoeligheid, erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse (TEN), alopecia

Overige: Overgevoeligheidsreacties bijv. angio-oedeem, koorts, bronchospasme, interstitiële nefritis en anafylactische shock.

Toegenomen zweten, perifeer oedeem, wazig zien, smaakstoornissen en hyponatriëmie.

Onomkeerbare visuele beperking is gemeld in geïsoleerde gevallen van ernstig zieke patiënten die een intraveneuze injectie van omeprazol kregen, vooral bij hoge doses.

Contra-indicatie:bekende overgevoeligheid voor omeprazol.

Waarschuwing en voorzorgsmaatregelen:In geval van alarmsymptomen (bijv. aanzienlijk onbedoeld gewichtsverlies, herhaaldelijk braken, dysfagie, hematemese of melena) en wanneer een maagzweer wordt vermoed of aanwezig is, moet de mogelijkheid van een maligniteit worden uitgesloten, omdat de behandeling de symptomen kan verlichten en de diagnose kan vertragen.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Resultaten uit dierstudies wijzen erop dat omeprazol geen nadelige effecten heeft op de zwangerschap of op de gezondheid van de foetus/pasgeboren kind. Omeprazol wordt niet vaak aangeraden tijdens de zwangerschap en door verpleegkundigen.

Omeprazol wordt uitgescheiden in de moedermelk, maar heeft bij gebruik van therapeutische doseringen waarschijnlijk geen invloed op het kind.

Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

Het is niet waarschijnlijk dat Omeprazol de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen beïnvloedt.

Kinderen:Er is geen ervaring met omeperazol bij kinderen.

Ouderen:Bij ouderen is dosisaanpassing niet nodig.

Geneesmiddelinteracties

Populaire tags: omeprazolnatrium voor injectie, China omeprazolnatrium voor injectiefabrikanten, leveranciers, fabriek